Налбуфин является полусинтетическим смешанным агонист-антагонистом, близким по своей химической структуре оксиморфону и налоксону.

Фармакокинетика
После приема внутрь налбуфин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении в печени. Биологическое действие оказывает только 10% препарата.

Основным продуктом метаболизма является неактивный глюкуронид. Время полувыведения налбуфина 3-6 ч.

Фармакологическое действие
При в/м введении налбуфин вызывает обезболивание, вполне сравнимое с действием морфина (соотношение действия 1:1). Время наступления обезболивания и его продолжительность такие же, как и у морфина.

При повышении дозы сверх 0,45 мг/кг обезболивающее действие не усиливается, угнетение дыхания не усугубляется.

Этот препарат также способен ускорять развитие симптомов отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.

Седативный эффект относится к наиболее частым проявлениям побочного действия налбуфина, наблюдающегося у 33% пациентов. Нередко имеет место и обильное потоотделение. Дисфория наблюдается реже, чем при назначении пентазоцина или буторфанола, однако частота ее увеличивается по мере нарастания дозировки.

В отличие от пентазоцина и буторфанола налбуфин не повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и частоту сердечных сокращений.
Далее »